Ethionamide 38

+

Ethionamide Ethionamide (DCI nom chimique 2-éthylpyridine-4-carbothioamide) est un antibiotique utilisé dans le traitement de la tuberculose. Il a été découvert en 1956. 2 Il est vendu sous le nom de marque Trecator ou Trecator SC 3 par Wyeth Pharmaceuticals, qui a été acheté par Pfizer en 2009. Ethionamide fait partie d'un groupe de médicaments utilisés dans le traitement de la tuberculose résistante aux médicaments appelés thioamides. Il est utilisé dans le cadre de régimes de traitement, impliquant généralement 5 médicaments, pour traiter MDR et XDR TB. 2 Ethionamide est utilisé dans le cadre d'un régime standard Sud Afriques pour traiter la tuberculose multirésistante. Il a été proposé pour une utilisation en combinaison avec la gatifloxacine. 4 Table des matières utilise médicale Efficacité Ethionamide est indiqué en association avec d'autres agents antituberculeux pour le traitement de toutes les formes de tuberculose causée par Mycobacterium tuberculosis. Cependant, l'éthionamide est seulement indiqué comme un médicament antituberculeux de deuxième intention lorsque la résistance ou la toxicité de médicaments de première ligne a développé. 7 Ethionamide (ETA) des paramètres pharmacocinétiques différaient entre les patients atteints de tuberculose et des volontaires sains, probablement en raison de différences dans l'intégralité de l'absorption. Doses d'au moins 500mg semble être nécessaire pour atteindre les concentrations sériques au-dessus du typique ETA MIC. 8 ETA peut être administré avec de la nourriture si la tolérance est un problème. 9 Spectre d'activité antimicrobienne de spectre éthionamide comprend M. tuberculosis. M. bovis et M. segmatis. 6 Les effets indésirables Ethionamide est structurellement similaire à méthimazole. a été montré pour inhiber la synthèse des hormones thyroïdiennes, et a été signalé pour provoquer l'hypothyroïdie chez plusieurs patients atteints de tuberculose. 10 Interaction Trecator a été trouvé pour augmenter temporairement les concentrations sériques de l'isoniazide. Trecator peut potentialiser les effets indésirables des autres médicaments antituberculeux administrés de façon concomitante. En particulier, des convulsions ont été rapportés lors de l'éthionamide est administré avec cyclosérine et de soins spéciaux doivent être prises lorsque le régime de traitement comprend ces deux médicaments. l'ingestion excessive d'éthanol doit être évitée car une réaction psychotique a été rapporté. 11 Mécanisme d'action éthionamide est un promédicament 12 Il est activé par l'enzyme EthA, un groupe mono-oxygénase chez Mycobacterium tuberculosis. et se fixe NAD pour former un produit d'addition qui inhibe InhA de la même manière que l'isoniazide. L'expression du gène est contrôlée par ethA EthR, un répresseur transcriptionnel. Il est entendu que l'amélioration de l'expression ethA augmentera l'efficacité de l'éthionamide et ainsi des inhibiteurs de EthR sont d'un grand intérêt aux développeurs de co-médicaments. L'action peut se faire par la perturbation de l'acide mycolique. propriétés 2 13 propriétés physicochimiques pharmacopées Ethionamide a été décrit dans une monographie officielle dans plusieurs pharmacopées, e. g.The Pharmacopée internationale. USP et Ph. Eur Solubilité Très peu soluble dans l'eau, l'éther librement soluble dans la pyridine. 14 Les synonymes Références